提到快速、自動化的篩選方法大家必會想到---高通量,高通量篩選技術已經成為反應條件篩選、新藥合成研發的核心工具。起初,由于缺乏有效的高通量篩選技術,使高通量反應篩選的進展和應用一直受到阻礙。
過去幾年,這一領域才開始出現變革性的進展:默克和輝瑞開創性使用生物活性測定設備和流動化學技術,使高通量納摩爾級反應篩選成為可能。機器自動化進樣進行平行反應,并采用高效分析手段,實現對大量納摩爾級實驗條件的篩選,不僅大大地提高了人們篩選底物的效率, 還少了底物的用量。
然而,一個尚未解決的關鍵挑戰是如何準確稱量納摩爾級的化合物。反應規模的減小對稱量的精確度提出更高的要求,精確稱量至關重要,差之毫厘謬以千里。
直到2019年,艾伯維公司的研究人員Ying Wang等人首-次將化合物涂覆到玻璃微珠上形成化學微珠(ChemBeads),其能準確地轉移納摩爾量的化合物,成功應用于微量反應的高通量篩選中。
干粉涂層技術在制藥工業中有廣泛的應用,用以改善加工固體的物理性能。利用此技術,將玻璃微珠與固體化學試劑通過范德華力吸附在一起,實現對納摩爾級化合物的精確稱量。玻璃微珠具有高流動性、惰性和圓形光滑的表面,是理想的干粉涂層主體。當用混合器將化合物(質量1-5%)與玻璃微珠混合時,化合物被均勻地涂在玻璃微珠的表面。除了常見的催化劑、配體、無機堿和反應物外,對于空氣和水分敏感的試劑也能被有效地涂覆到玻璃微珠上。
近年來,光催化化學受到了越來越多的科學家的關注。光催化合成比傳統合成方法更環保、更符合綠色化學理念,具有很大的發展前景。2019年Abbvie的研究員Y. Wang等報道了Chembeads用于Suzuki反應為模板的55個底物條件篩選,得出最-優的2個反應條件。將光催化劑吸附在玻璃微珠上,針對性地應用于自動進樣機器的分配機制中,為在全自動高通量化學合成工作站上實現定量加料提供更加快速、高效的途徑。
樂研推出系列玻璃微珠負載的光催化劑,其具有稱量精確、溶出率高、負載均勻、穩定性好的特點,除光催化劑外,玻璃微珠負載的其他催化劑等固體試劑皆可以接受定制服務,助力高通量反應篩選!
玻璃微珠負載的光催化劑示例產品如下:
1.玻璃微珠負載的三(2-苯基吡啶)合銥
【形貌】
【均勻性實驗】
乙腈中玻璃微珠負載的三(2-苯基吡啶)合銥的均勻性測試
【溶出測試】
玻璃微珠負載的三(2-苯基吡啶)合銥在溶劑中的溶出率
2.玻璃微珠負載的2,4,5,6-四(9H-咔唑-9-基)間苯二甲腈
【形貌】
【均勻性實驗】
乙玻璃微珠負載的2,4,5,6-四(9H-咔唑-9-基)間苯二甲腈的均勻性測試
【溶出測試】
玻璃微珠負載的2,4,5,6-四(9H-咔唑-9-基)間苯二甲腈在溶劑中的溶出率
3.玻璃微珠負載的伊紅Y二鈉鹽
【形貌】
4.玻玻璃微珠負載的9-均三甲苯基-2,7,10-三甲基吖啶高氯酸鹽
【形貌】
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